問題索引：

1.【問題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？

2.【問題】怎么區(qū)分一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除？

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么？

具體解答：

1.【問題】完全激動(dòng)劑、部分激動(dòng)劑的區(qū)別？

【解答】 (1)完全激動(dòng)劑：也稱激動(dòng)劑，有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

(2)部分激動(dòng)劑：具有一定的親和力，但內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?，也不能達(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng)，與激動(dòng)劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)。

2.【問題】怎么區(qū)分一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除和零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除？

【解答】 [醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（1）一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒比消除)：是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的比例進(jìn)行消除。藥物的消除速度與血藥濃度成正比。機(jī)體消除功能正常，體內(nèi)藥量未超過機(jī)體最大消除能力時(shí)，藥物按恒：比消除，如絕大多數(shù)藥物在治療量時(shí)的消除。

（2）零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除(恒量消除)：是指單位時(shí)間內(nèi)藥物按恒定的數(shù)量進(jìn)行消除。藥物的消除速度與血藥濃度無關(guān)。機(jī)體消除功能低下或用藥劑量過大超過機(jī)體最大消除能力時(shí)，機(jī)體消除能力達(dá)飽和，只能以恒定的最大速度恒量消除，當(dāng)血藥濃度下降到最大消除能力以下時(shí)，可轉(zhuǎn)化為恒比消除。

3.【問題】鈣通道阻滯劑抗心絞痛的作用機(jī)制是什么？

【解答】鈣通道阻滯藥通過阻斷電壓依賴性鈣通道，降低Ca2⁺內(nèi)流而產(chǎn)生作用。

（1）降低心肌耗氧量  多數(shù)鈣通道阻滯藥能使心肌收縮性下降，心率減慢，血管平滑肌松弛，減輕心臟負(fù)荷，從而降低心肌耗氧量。

（2）舒張冠狀血管 本類藥物可以舒張冠脈大的輸送血管和小的阻力血管，增加側(cè)支循環(huán)，從而改善缺血區(qū)的供血供氧。

（3）保護(hù)缺血心肌細(xì)胞 心肌缺血時(shí)，細(xì)胞內(nèi)Ca2⁺超負(fù)荷，線粒體過多的Ca2⁺可妨礙ATP的產(chǎn)生，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。鈣通道阻滯藥因能減少細(xì)胞內(nèi)Ca2⁺，而對(duì)缺血心肌有保護(hù)作用。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（4）抑制血小板聚集  不穩(wěn)定型心絞痛與血小板黏附和聚集、冠脈血流減少有關(guān)。鈣拮抗藥可以降低血小板內(nèi)Ca2⁺濃度，抑制血小板聚集。

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2022年第20期