影響藥物體內(nèi)分布的因素都有哪些？有很多藥學(xué)職稱(chēng)考生都比較感興趣，為了幫助大家了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下：

(一)血液循環(huán)與血管通透性對(duì)體內(nèi)分部的影響

1.血液循環(huán)對(duì)分布的影響 藥物向體內(nèi)各組織分布是通過(guò)血液循環(huán)進(jìn)行的。除了中樞神經(jīng)系統(tǒng)外，藥物穿過(guò)毛細(xì)血管壁的速度快慢主要取決于血液循環(huán)的速度，其次為毛細(xì)血管的通透性。

2.血管通透性對(duì)分布的影響 大多數(shù)藥物通過(guò)被動(dòng)擴(kuò)散透過(guò)毛細(xì)血管壁，小分子的水溶性藥物分子可以從毛細(xì)血管的膜孔中透出（即微孔途徑），脂溶性藥物還可以擴(kuò)散通過(guò)血管的內(nèi)皮細(xì)胞（即類(lèi)脂途徑） 。組織內(nèi)毛細(xì)動(dòng)脈端與毛細(xì)靜脈端之間存在流體靜壓差，水溶性藥物可以順壓差進(jìn)入血管內(nèi)皮細(xì)胞間隙和淋巴液。毛細(xì)血管的透過(guò)性因臟器不同而存在差異。如肝臟中的肝竇分布著不連續(xù)性毛細(xì)血管，壁上有許多缺口，即使分子量較大的藥物也比較容易通過(guò)。而腦和脊髓的毛細(xì)血管內(nèi)壁結(jié)構(gòu)致密、細(xì)胞間隙極少，水溶性藥物及極性藥物很難透入腦和脊髓。腸道和腎部位的毛細(xì)血管壁，低分子量的水溶性物質(zhì)易透過(guò)。

(二)藥物與血漿蛋白結(jié)合對(duì)體內(nèi)分布的影響

1.藥物與血漿蛋白的結(jié)合能力 進(jìn)入血液的藥物，一部分在血液中呈非結(jié)合的游離型狀態(tài)存在，一部分與血漿蛋白成為結(jié)合型藥物。

2.蛋白結(jié)合與體內(nèi)分布 分布主要表現(xiàn)在與血漿蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合上。對(duì)于那些與血漿蛋白結(jié)合率高、分布容積小、安全范圍窄及消除半衰期較長(zhǎng)的藥物，易受其他藥物置換而致作用加強(qiáng)，如阿司匹林與香豆素類(lèi)抗凝藥競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合血漿蛋白，致使游離的抗凝藥增多，導(dǎo)致抗凝血效應(yīng)增強(qiáng)而引起出血；口服降血糖藥易受阿司匹林等解熱鎮(zhèn)痛藥置換而產(chǎn)生低血糖反應(yīng)。

3.蛋白結(jié)合與藥效 毒性作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。若藥物與血漿蛋白結(jié)合率高，藥理作用將受到顯著影響。特別是臨床要求迅速起效的磺胺類(lèi)和抗生素，形成蛋白結(jié)合物往往會(huì)降低抗菌效力。

4.影響蛋白結(jié)合的因素 藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白質(zhì)的親和力及藥物相互作用等因素影響外，還與動(dòng)物種屬差異、性別差異、生理和病理狀態(tài)有關(guān)。

(三)藥物的理化性質(zhì)對(duì)體內(nèi)分布的影響

藥物以被動(dòng)擴(kuò)散方式轉(zhuǎn)運(yùn)，一般只有非離子型易于透過(guò)細(xì)胞膜，其透過(guò)速度取決于藥物的油/水分配系數(shù)、解離度以及膜兩側(cè)藥物的濃度差。

(四)藥物與組織親和力對(duì)體內(nèi)分布的影響

藥物在體內(nèi)的選擇性分布除決定于生物膜的轉(zhuǎn)運(yùn)特性外，不同組織對(duì)藥物親和力的不同也是重要原因之一。一般組織結(jié)合是可逆的，藥物在組織與血液間仍保持著動(dòng)態(tài)平衡關(guān)系。

(五)藥物相互作用對(duì)體內(nèi)分布的影響

一般來(lái)講，蛋白結(jié)合率高的藥物對(duì)置換作用敏感。如一個(gè)藥物結(jié)合率從99%降到95%，其游離型分子濃度從1%增加到5%(即5倍)，有些會(huì)導(dǎo)致致命的并發(fā)癥。但只有當(dāng)藥物大部分分布在血漿中(不在組織)時(shí)，這種置換作用才可能顯著增加游離型藥物濃度，所以只有低分布容積、高結(jié)合率的藥物才受影響。

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