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中藥藥理學——活血化瘀藥

2008-08-24 19:03 來源:
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  活血化瘀藥是指能疏通血脈,祛除血瘀的藥物,臨床用于治療血瘀證。按藥物作用特點不同,可分為養(yǎng)血活血藥,如丹參、當歸、赤芍等;活血祛瘀藥,如川芎、紅花、蒲黃等;祛瘀止痛藥,如乳香、沒藥、延胡索等;破血散結藥,如三棱、莪術、桃仁等。

  近年來,對于血瘀的實質進行了多學科的綜合研究,比較一致的認識是:血瘀證是一個與血液循環(huán)有關的病理過程,它與血液循環(huán)障礙有密切的關系,主要表現在以下幾個方面:

  血液流變學異常。血瘀證的臨床表現各異,涉及病種很多,但一般均有血液“濃、粘、凝、聚”的傾向。濃,指血液的濃度增高,表現為血球壓積增加,血漿蛋白、血脂等濃度增高等。粘,指血液粘稠,表現為全血和血漿比粘度增加。凝,指血液的凝固性增加,表現為血漿纖維蛋白原增加,凝血速度加快。聚,指血細胞聚集性增加,表現為紅細胞和血小板在血漿中電泳緩慢,血小板對各種因素(如二磷酸腺苷等)誘導的凝集性增高,紅細胞沉降率加快等。由于上述種種變化,故血瘀患者血液運行不暢,易致血栓形成、血管栓塞。

  微循環(huán)障礙。微循環(huán)一般是指微動脈與微靜脈間的微血管血液循環(huán)。祖國醫(yī)學早有“久病入絡為血瘀”的理論,現代研究表明,血瘀患者一般均有微循環(huán)障礙的表現,如微血流緩慢和瘀滯,甚至血管內凝血,微血管變形(管襻扭曲、畸形、頂端擴張等):微血管周圍滲血和出血;微血管縮窄或閉塞等。

  血流動力學異常,血瘀患者大多出現血流動力學變化,表現為某個器官或部位的循環(huán)障礙,血管狹窄或閉塞,血流量降低,如冠心病患者冠脈循環(huán)障礙;血栓閉塞性脈管炎的血瘀患者肢體循環(huán)障礙;缺血性中風的血瘀患者腦循環(huán)障礙;慢性肝炎的血瘀患者肝循環(huán)障礙。有些血瘀患者還表現心功能異常,如冠心病、紅斑狼瘡、視網膜中央動靜脈栓塞等的血瘀患者都有心臟功能下降,心搏出量減少等異常。

  除上述三種基本的病理生理變化外,血瘀證同機體免疫功能異常,纖維組織代謝障礙等可能也有一定關系。

  活血化瘀藥的藥理可歸納如下:

 ?。?)改善血流動力學:活血化瘀藥一般都有擴張外周血管,增加器官血流量的作用。22種活血化瘀藥對狗股動脈血流量和血管阻力的影響,可見它們均能不同程度地增加股動脈血流量和降低血管阻力,除蘇木外,同生理鹽水對照組比較均有顯著差別。

  各個活血化瘀藥,擴血管作用的主要部位不同,如22種活血化瘀藥對股動脈的擴張作用,以穿山甲、水蛭、益母草、莪術、桃仁的作用較突出,其中除益母草外,其他均屬破血散結藥,說明在活血化瘀藥中,對于股動脈,以破血散結藥的擴血管作用最強。但研究也說明,延胡索、丹參、川芎等則對冠狀動脈的擴張作用更為突出。

  冠心病心絞痛和急性心肌梗塞具有典型的血瘀癥狀,大致包含在“真心痛”、“胸痹”、“厥心痛”等范疇中?;钛鏊幹委?a href="http://cj-cs.com/jibing/guanxinbing/" target="_blank" title="冠心病" class="hotLink">冠心病具有良好療效。已證明許多活血化瘀藥有增加冠脈血流量,改善心肌供血供氧的作用,如川芎、丹參、毛冬青、紅花、益母草、當歸、赤芍、延胡索等;由活血化瘀藥為主組成的復方如赤芍、丹參、川芎、紅花、降香組成的冠心2號方,由雞血藤、丹參組成的雞血藤丹參方,由丹參、郁金、雞血藤、乳香、沒藥、血竭組成的通脈靈,由蒲黃配伍五靈脂組成的失笑散等,都具有類似或更強的作用。

  慢性肝炎和肝硬化往往具有血瘀的見證,如肝區(qū)刺痛,痛處固定、皮膚黝黑、腹內痞塊以及蜘蛛痣、肝掌等。肝區(qū)高頻阻抗圖證明,這類血瘀患者肝區(qū)搏動性血流量常低于健康人,流出阻力則高于健康人。經活血化瘀治療,隨著肝功能的好轉,肝區(qū)搏動性血流量增加,流出阻力減小。

  腦血管疾病的血滾患者,腦血流量降低,經活血化瘀治療,常見腦循環(huán)改善。

  此外,血栓閉塞性脈管炎和慢性阻塞性肺病的血瘀患者,經活血化瘀治療后,也見病變器官血流量增加。

 ?。?)改善血液流變學和抗血栓形成:

 ?、俑纳蒲毫髯儗W?;钛鏊幖捌鋸头揭话憔芨纳蒲龌颊哐旱臐狻⒄?、凝、聚狀態(tài),其中以養(yǎng)血活血和活血祛瘀類作用更為明顯。各種不同原因的血瘀證,經活血化瘀藥物治療后,血液流變學的各項指標好轉。

 ?、诳寡ㄐ纬?。血瘀證常表現為血栓閉塞性疾病,如心肌粳塞、腦血栓形成、血栓閉塞性脈管炎、視網膜血管阻塞等。實驗證明,許多活血化瘀藥都有抗血栓形成作用,因而對上述疾病有良好療效?;钛鏊幗o實驗動物煎服后,對其凝血功能的影響??梢娨婺覆?、赤芍、當歸、三棱、莪術都有明顯的抗血栓形成作用,澤蘭也有一定作用。血栓形成過程,首先是迎小板聚集形成血小板血栓,隨后啟動凝血機制,在各種凝血因子參與下,形成纖維蛋白,最終導致血栓形成。

  根據現有資料,活血化瘀藥抗血栓形成主要作用于以下幾個環(huán)節(jié):

  抑制血小板聚集。血瘀患者血液的濃、粘狀態(tài),引起血流緩慢,血小板易于在血管內膜損傷處粘著,活血化瘀藥改善血液流變學特性,減少了血小板的粘著和聚集。此外,活血化瘀藥可降低血小板的表面活性,從另一方面抑制血小板聚集,如赤芍、雞血藤、當歸(體外試驗)都能非常顯著地抑制由ADP誘導的血小板聚集,且與濃度呈正相關。其他如川芎、紅花、益母草、水蛙、三棱、莪術、虻蟲、土鱉蟲、延胡索、五靈脂等都有這種作用。以活血化瘀藥為主組成的復方也有類似作用,如冠心病人股用冠心2號方后,血小板聚集性明顯下降。有的藥物且能使已聚集的血小板發(fā)生解聚,如川芎的有效成分川芎嗪?;钛鏊幰种蒲“寰奂臋C制,目前尚不完全清楚。但近年來的研究證明,血小板內的cAMP是調節(jié)血小板聚集功能的一個重要物質,血小板內cAMP含量增高能抑制花生四烯酸合成血栓烷A2(TXA2),后者是個強烈的血小板聚集促進物。已發(fā)現冠心2號方、川芎嗪等都能提高血小板內cAMP的含量。赤芍則可能通過抑制花生四烯酸轉化為TXA2所必需的環(huán)加氧酶而使TXA2的合成減少。

  增加纖溶酶活性。某些活血化瘀藥還可通過增加纖溶酶活性,促進已形成的纖維蛋白 溶解而發(fā)揮其抗血栓形成作用。如益母草、紅花有效成分紅花黃素和活血化瘀宮外孕方(I號方由赤芍、丹參、桃仁組成,2號方再加三棱、莪術)等都有這種作用。

  (3)改善微循環(huán):血瘀患者常表現有微循環(huán)障礙,如冠心病、脈管炎、子官內膜異位癥、慢性肝炎、肝硬化、硬皮病等,都普遍存在微循環(huán)障礙,臨床表現瘀證明顯的微循環(huán)障礙的程度也較嚴重。實驗證明,許多活血化瘀的方、藥都具有改善微循環(huán)的作用,如川芎、丹參、蒲黃、姜黃、紅花、當歸、益母草以及以活血化瘀藥為主組成的復方如冠心2號方、川紅(川芎、紅花)注射液、通脈靈等都有類似作用?;钛鲋委熐昂?a href="http://cj-cs.com/jibing/guanxinbing/" target="_blank" title="冠心病" class="hotLink">冠心病患者和系統性紅斑狼瘡患者微循環(huán)障礙改善的情況。冠心病人經活血化瘀治療(如當歸、紅花、姜黃、冠心2號等)后,不僅冠脈流量增加,而且心肌營養(yǎng)性血流量也增加,這是從另一角度反映心臟微循環(huán)改善。

  活血化瘀藥改善微循環(huán)表現在以下幾個方面:①改善微血流。治療后微循環(huán)改善常首先表現為微血流改善,使流動緩慢的血流加速,這可能主要是血液流變學特性��血液的 濃、粘、凝、聚傾向改善而產生的間接影響。②微血管形態(tài)改善。表現為微血管痙攣解除, 循環(huán)內紅細胞的瘀滯和匯集減輕、微血管攀頂瘀血減少或消失,微血管輪廓清晰,形態(tài)趨向正常。③毛細血管通透性降低,微血管周圍滲血減少或消失。

 ?。?)其他作用:具有活血調經功能的活血化瘀藥具有加強子宮收縮的作用,如益母草、紅花、蒲黃等。益母草能加強子宮收縮,其流浸膏用作產后調理藥,可加速子宮復歸,治療產后子宮出血和復舊不全。紅花常用于痛經、閉經難產、產后惡露不凈等婦產科疾患,故有紅花“主治胎產百病”之說。研究證明,紅花對各種實驗動物如小鼠、豚鼠、兔、貓、狗等的子宮均呈明顯收縮作用,對妊娠子宮尤為明顯。蒲黃也是重要的調經藥,配伍五靈脂即失笑散歷來用于治療產后血瘀,止脹痛,清除惡露。近代證明其煎劑、酚劑或醇提取物均有加強子宮收縮的作用。

  疼痛是血瘀的重要癥狀?!夺t(yī)林改錯》說:“凡肚腹疼痛總不移動是血瘀”。《血證論》說:瘀血在經絡臟腑之間,則周身作痛……,瘀血在上焦,……或骨膊胸膈頑硬刺痛;……瘀血在中焦則腹痛脅痛,腰臍間刺痛,……瘀血在下焦則季脅少腹脹滿刺痛“?,F代研究表明,具有活血定痛功效的中藥,如乳香、沒藥、延胡索等確具有較強的鎮(zhèn)痛作用。不同類型的活血化瘀藥鎮(zhèn)痛作用的比較,其中以祛瘀止痛類較為突出。應該指出,活血化瘀緩解疼痛不一定都通過鎮(zhèn)痛作用。例如改善器官供血也可消除缺血器官的疼痛。

  活血化瘀是中西醫(yī)結合治療急腹癥的常用治法之一,對各種炎癥的早期及不同類型的炎癥浸潤均有明顯療效。根據活血化瘀藥治療實驗性炎癥的結果推測,其抗炎作用的原理可能是由于它降低炎癥區(qū)毛細血管的通透性,減少了炎性滲出;同時由于局部組織的血液循環(huán)改善,促進了炎性滲出物的吸收所致。此外,有些活血化瘀藥本身也具有一定的抗菌抗感染作用,如丹參、赤芍能抑制金黃色葡萄球菌的生長,赤芍、川芎能抑制腸道致病菌的生長。

  此外,在活血化瘀治療某些自身兔疫往疾病如硬皮病、紅斑狼瘡等研究中,發(fā)現治療這類疾病的方藥對體液兔疫和細胞免疫有一定的調節(jié)作用。在活血化瘀治療皮膚贅疣、燒傷疤痕、組織粘連等良性組織增生的療效研究中,發(fā)現有關方藥(如通脈靈)具有抑制纖維細胞產生膠原的作用。

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