一、含義與特點(diǎn)

1、含義

注射劑（亦稱(chēng)針劑），系指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳濁液、混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃縮液。

2、特點(diǎn)

（1）吸收快、藥效迅速。由于藥液直接注入組織或血管，尤其靜脈注射，通常注射剛結(jié)束血藥濃度已達(dá)高峰，故特別適用于搶救危重病人，或給病人提供能量。

（2）適用于不宜口服給藥的藥物。胃腸道不吸收、易被消化液破壞、對(duì)胃腸道有刺激性，肝臟首過(guò)消除強(qiáng)。

（3）適用于昏迷、不能吞咽或其他消化系統(tǒng)障礙患者的用藥。

（4）可產(chǎn)生局部定位作用，如局部麻醉、關(guān)節(jié)注射、穴位注射等。延效及診斷。

（5）注射時(shí)疼痛。

（6）用藥不方便，一般自己不能使用。

（7）因注射用藥要超越人體防衛(wèi)第一防線(xiàn)，即皮膚與粘膜，而且有相當(dāng)部分不經(jīng)解毒器官——肝臟，所以質(zhì)量要求特高，否則易發(fā)生嚴(yán)重危害。

（8）工藝復(fù)雜，必需具相應(yīng)的生產(chǎn)條件和設(shè)備，成本高。因此，口服給藥療效好的藥物，就不一定制成注射劑使用。

二、注射劑的分類(lèi)

按分散體系分：

1、溶液型注射劑：

包括水溶液型和油溶液型（水中難溶、延效，肌內(nèi)注射）。

2、混懸型注射劑：

難溶于水、水溶液中不穩(wěn)定、要求延效的藥物可制成水或油為溶劑的混懸型注射液。一般僅供肌內(nèi)注射，iv微粒粒度小于2μm.

3、乳濁液型注射劑：

水溶性液體藥物，可制成乳濁液型注射液。分散相粒徑大小一般在1-10 μm范圍內(nèi)，iv應(yīng)在1 μm左右。

4、固體粉末型注射劑：

凡在液體狀態(tài)不穩(wěn)定的藥物均可制成此類(lèi)注射劑。系將藥物的無(wú)菌粉末分裝在滅菌安瓿或其他適宜容器中；也可將無(wú)菌藥液按無(wú)菌操作法分裝在滅菌的容器中，經(jīng)冷凍干燥成粉末或海綿狀；臨用前以適當(dāng)?shù)臏缇⑸淙軇┤芙饣蚧鞈?，供注射?yīng)用。

三、注射劑的給藥途徑

皮內(nèi)注射、皮下注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射與其他（脊椎腔、動(dòng)脈、心內(nèi)、腦池內(nèi)、關(guān)節(jié)腔、滑膜內(nèi)、鞘內(nèi)、穴位）。

1、皮內(nèi)注射：

主要用于皮試，一次注射量在0.2ml以下。

2、皮下注射：

一般用量1～2ml.可產(chǎn)生局部作用或全身作用。主要為水溶液型注射液；凡有刺激性的藥物或混懸液不宜皮下注射；

3、肌內(nèi)注射：

一般一次用量為1～5ml.水溶液、油溶液、混懸液和乳濁液均可用；

4、靜脈注射：

既可推注也可滴注，iv推注在50ml以下，滴注用量大可達(dá)數(shù)千ml.常作為急救、補(bǔ)充體液和供給營(yíng)養(yǎng)之用；大劑量的靜脈注射劑又稱(chēng)為“輸液劑”。不得加入抑菌劑。

多為水溶液、o/w型乳濁液。

油溶液、一般混懸液型注射劑及能導(dǎo)致溶血和蛋白質(zhì)沉淀的藥物，不能做靜脈注射。

5、脊椎腔注射劑：

一次注入量不得超過(guò)10ml.質(zhì)量應(yīng)嚴(yán)格控制，滲透壓與脊椎液相等，不含任何微粒的純凈水溶液，PH在5.0-8.0之間，不得加入抑菌劑。

四、注射劑的質(zhì)量要求：所有各種注射劑，除應(yīng)有制劑的一般要求外，還必須符合下列各項(xiàng)質(zhì)量要求

1、無(wú)菌：

注射劑內(nèi)不應(yīng)含有任何活的微生物，不管制備方法，必須符合《中國(guó)藥典》無(wú)菌檢查的要求。

2、無(wú)熱原：

注射劑內(nèi)不應(yīng)含熱原，特別是用量一次超過(guò)5ml以上、供靜脈注射或脊椎注射的注射劑，必須是熱原檢查合格的。

3、澄明度：

溶液型注射劑內(nèi)不得含有肉眼可見(jiàn)的異物或混懸物，應(yīng)符合衛(wèi)生部關(guān)于澄明度檢查的有關(guān)規(guī)定。（微粒進(jìn)入機(jī)體產(chǎn)生危害）

4、pH值：

注射劑應(yīng)具有與血液相等或相近的pH值。pH4-9范圍。

5、等滲：

對(duì)用量大、供靜脈注射、脊椎注射的注射劑，應(yīng)具有與血漿相同的或略偏高的滲透壓。

6、安全：

注射劑必須對(duì)機(jī)體組織無(wú)毒性反應(yīng)和刺激性。安全性實(shí)驗(yàn)（刺激性試驗(yàn)、溶血試驗(yàn)、過(guò)敏試驗(yàn)、急毒、長(zhǎng)毒）

7、穩(wěn)定：

注射劑必須具有必要的物理穩(wěn)定性、化學(xué)穩(wěn)定性及生物穩(wěn)定性，以確保產(chǎn)品在貯存期安全、有效。

8、其他：

根據(jù)注射劑原料、附加劑、制備方法特殊，根據(jù)實(shí)際情況，規(guī)定特殊的質(zhì)量要求（中藥注射液中的蛋白質(zhì)、鞣質(zhì)等雜質(zhì)的限量符合要求）。

五、中藥注射劑的發(fā)展概況

中藥注射液有溶液型、乳濁液型、混懸液型及固體粉末多種形式，給藥途徑以肌內(nèi)注射、靜脈注射、穴位注射為主。

發(fā)展：

（1）以有效成分和有效部位為物質(zhì)基礎(chǔ)研究制備中藥注射劑。

（2）新工藝、新技術(shù)為手段生產(chǎn)中藥注射劑，有效地改善了注射液的澄明度，減少了刺激性，提高了穩(wěn)定性。

（3）研制中藥脂質(zhì)體、乳劑、毫微球、粉針劑等新劑型。

（4）現(xiàn)代分析技術(shù)與方法控制中藥注射劑質(zhì)量。