水楊酸類是藥物化學(xué)的重要知識(shí)點(diǎn)，為了幫助大家更好的了解，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出以下相關(guān)內(nèi)容：

阿司匹林（Aspirin）

【結(jié)構(gòu)】

【化學(xué)名】2-乙酰氧基苯甲酸（2-（Acetoxy）benzoicacid）（乙酰水楊酸）

【理化性質(zhì)】

（1）性狀。

（2）+濕氣→緩慢水解。可溶解于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液中，但同時(shí)分解。

（3）呈弱酸性，pKa3.49.

（4）水解生成的水楊酸易氧化→+空氣→逐漸變?yōu)辄S色，紅棕甚至深棕色。其水溶液變化更快。原因是其分子中酚羥基被氧化成醌型有色物質(zhì)。堿、光線、高溫及微量銅、鐵等離子可促進(jìn)反應(yīng)進(jìn)行。

（5）其水溶液+熱→放冷→+三氯化鐵溶液→紫堇色。

（6）其碳酸鈉溶液+熱→放冷→稀硫酸→白色沉淀+醋酸臭氣。

【合成路線】

【體內(nèi)代謝】體內(nèi)產(chǎn)生水楊酸代謝物。其代謝主產(chǎn)物為與葡萄糖醛酸或甘氨酸的結(jié)合物，并以此種形式排出體外。

【雜質(zhì)來源】

（1）雜質(zhì)來源于未反應(yīng)的水楊酸，或因產(chǎn)品儲(chǔ)存不當(dāng)水解產(chǎn)生的水楊酸。用與鐵鹽反應(yīng)產(chǎn)生紫堇色可檢查產(chǎn)品中存在的游離水楊酸。

（2）合成中可能含有會(huì)引起過敏反應(yīng)的乙酰水楊酸酐副產(chǎn)物生成，應(yīng)控制其限量不超過0.003%（W/W），則無影響。

（3）原料水楊酸中可能帶入其脫羧產(chǎn)物苯酚及水楊酸苯酯，在反應(yīng)過程中可能生成不溶于碳酸鈉的乙酸苯酯、水楊酰苯酯和乙酰水楊酰苯酯，藥典規(guī)定應(yīng)檢查碳酸鈉中不溶物。

【臨床應(yīng)用】為有效的水楊酸類解熱鎮(zhèn)痛藥，廣泛用于治療傷風(fēng)、感冒、頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛及類風(fēng)濕痛等。近年來發(fā)現(xiàn)本品為不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑，還能抑制血小板中血栓素A2（TXA2）的合成，具有較強(qiáng)的抗血小板聚集作用，因此，本品現(xiàn)已用于預(yù)防和治療心血管系統(tǒng)疾病。最近還發(fā)現(xiàn)本品和其它非甾體抗炎藥有預(yù)防結(jié)腸癌的作用。而且還在不斷拓展其新的應(yīng)用范圍。由于結(jié)構(gòu)中存在游離羧基，所以有刺激胃粘膜，甚至可引起胃及十二指腸出血的副作用。

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