一般能使脂溶性加大，水溶性變差的基團

烴基（火字旁，火上澆油，脂溶性增加）

改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑

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鹵素（吸電子，脂溶性）

影響電荷分布、脂溶性及作用時間

安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜

醚和硫醚

醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜

硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑（風流黃：有硫，可成亞砜或砜，磺）

非季銨的胺類

N上有未共用電子對，顯堿性，易與受體形成氫鍵

活性：伯胺＞仲胺＞叔胺

磺酸酯、羧酸酯

成酯，脂溶性↑，易吸收

酯類前藥：增加吸收，減少刺激

一般能使水溶性加大，脂溶性變差的基團

季銨（金戈鐵馬）

季銨易電離成穩(wěn)定的銨離子

作用強，水溶性大，難透過生物膜，往往無中樞作用

羥基（脫胎于H₂O，水溶性強）

增強與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性

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磺酸、羧酸

酸可在堿性條件下成鹽，水溶性增強

磺酸和羧酸成酯：脂溶性增加，易吸收