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促胃腸動力藥

1.常用藥

現(xiàn)常用的有多巴胺D₂受體阻斷藥甲氧氯普胺，外周性多巴胺D₂受體阻斷藥多潘立酮，既能阻斷多巴胺D₂受體又能抑制乙酰膽堿活性的藥物伊托必利和選擇性5-HT₄受體激動藥莫沙必利等。

2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點

（1）甲氧氯普胺是中樞性和外周性多巴胺D₂受體拮抗劑，有錐體外系副作用。

（2）多潘立酮是較強的外周性多巴胺D₂受體拮抗劑，極性較大，不能透過血-腦屏障，較甲氧氯普胺的錐體外系癥狀少。

（3）莫沙必利是強效、選擇性的5-HT₄受體激動劑，無心臟副作用。

歷年考題舉例

1.具有阻斷多巴胺D₂受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動力藥是

A.甲氧氯普胺

B.多潘立酮

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.奧美拉唑

【答案】C

【解析】伊托必利既能阻斷多巴胺D₂受體又能抑制乙酰膽堿酯酶活性，通過對D₂受體的拮抗作用而增加乙酰膽堿的釋放，同時通過對乙酰膽堿酯酶的抑制作用來抑制已釋放的乙酰膽堿分解，從而增強胃、十二指腸收縮力，加速胃排空，并有止吐作用。

2.屬于強效、選擇性5-HT₄受體激動劑，由于從分子結(jié)構(gòu)上進行了優(yōu)化，克服了心臟副作用，無導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常作用的促胃腸動力藥物是

A.多潘立酮

B.西沙必利

C.伊托必利

D.莫沙必利

E.甲氧氯普胺

【答案】D

【解析】莫沙必利為新型促胃動力藥物，由于從分子結(jié)構(gòu)上進行了優(yōu)化，克服了西沙必利的心臟副作用，無導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常作用。是強效、選擇性5-HT₄受體激動劑。

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