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受體的激動藥和拮抗藥的分類

歷年考題舉例

1.與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）的藥物是

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動藥

D.非競爭性拮抗藥

E.負(fù)性激動藥

【答案】A

【解析】完全激動藥與受體具有很高親和力和內(nèi)在活性（α=1）。

2.與受體具有很高親和力，但缺乏內(nèi)在活性（α=0），與激動藥合用，在增強激動藥的劑量或濃度時，激動藥的量-效曲線平行右移，但是最大效應(yīng)不變的藥物是

A.完全激動藥

B.競爭性拮抗藥

C.部分激動藥

D.非競爭性拮抗藥

E.負(fù)性激動藥

【答案】B

【解析】本題考點是競爭性拮抗藥的特點：可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥：增加激動藥的劑量也不能使量效曲線的最大強度達(dá)到原來水平。

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