2024年執(zhí)業(yè)藥師《藥一》入學摸底測試中涌現(xiàn)出很多錯誤率比較高的題目，考生們可以進行重復鞏固學習！

正確率38%（單選題）

阿司匹林

是常用的解熱鎮(zhèn)痛藥，分子呈弱酸性，pK a=3.49。血漿蛋白結(jié)合率低，水解后的水楊酸鹽蛋白結(jié)合率為65%——90%，血藥濃度高時，血漿蛋白結(jié)合率相應降低。

臨床選藥與藥物劑量有關(guān)，小劑量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，較大劑量發(fā)揮解熱鎮(zhèn)痛作用，大劑量則具有抗炎抗風濕作用。

不同劑量阿司匹林（0.25g，1.0g和1.5g）的消除曲線如下圖。

根據(jù)上述信息，關(guān)于阿司匹林結(jié)構(gòu)特點的說法，正確的是

A.分子中的羥基和乙酰氧基處于對位時，可使抗炎活性增強6%

B.其水解產(chǎn)物的分子中含有酚羥基，在空氣中久置，易被氧化成有色物質(zhì)，而使阿司匹林變色38%（正確答案）

C.變色后不影響使用3%

D.分子中的羧基可與三價鐵離子反應顯色6%

E.分子中的羧基易與谷胱甘肽結(jié)合，可耗竭肝內(nèi)谷胱甘肽，引起肝壞死20%

解析：

阿司匹林可在生產(chǎn)中帶入水楊酸或在貯存中水解產(chǎn)生水楊酸，不僅有一定的毒副作用，還可在空氣中逐漸被氧化成一系列淡黃、紅棕甚至深棕色的醌類有色物質(zhì)。本品變色后不可使用。

對乙酰氨基酚的代謝產(chǎn)物乙酰亞胺醌可耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽，進而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價加成物，引起肝壞死。

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