緩釋制劑：指有藥后能在較長時間內(nèi)持續(xù)釋放藥物以達(dá)到延長藥效的目的的制劑。 一級

　　控釋制劑：指藥物能在設(shè)定的時間內(nèi)自動以設(shè)定速度釋放，使血藥濃度長時間恒定地維持在有效濃度范圍內(nèi)的制劑。包括控制釋藥的速度、方向、時間，靶向，透皮制劑都是。 零級

　　緩釋、控釋制劑釋藥原理和方法

　　一、溶出原理：減少藥物溶解度，降低藥物的溶出速率。

　　1、制成溶解度小的鹽或酯

　　2、與高分子化合物生成難溶性鹽

　　3、控制粒子大小

　　4、將藥物包藏于溶蝕性骨架中

　　5、將藥物包藏于親水性高分子骨架中

　　二、擴(kuò)散原理：藥物釋放以擴(kuò)散作用為主有以下幾種：

　　1、 水不

　　2、 溶性膜材包衣的制劑，

　　3、 零級釋放。

　　4、 包衣膜中含有部分水溶性聚合物，

　　5、 接近零級。

　　6、 水不

　　7、 溶性骨架片：符合higuchi方程 緩控釋方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片劑 5、制成植入劑 6、制成藥樹脂7、制成乳劑

　　三、溶蝕與擴(kuò)散、溶出結(jié)合

　　四、滲透壓原理：滲透泵型片劑的釋藥速率與ph無關(guān)，在胃中與在腸中的釋藥速率相等。接近零級五、離子交換作用

　　緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)

　　一、影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的因素：

　?。ㄒ唬├砘再|(zhì)：1、劑量：一般05.-1.0g 2、pka、解離度和水溶性3、分配系數(shù) 4、穩(wěn)定性

　?。ǘ┥镆蛩兀?、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代謝

　　二、緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)：

　　（一）藥物的選擇： 2-8h為宜

　?。ǘ┰O(shè)計(jì)要求：

　　1、生物利用度：胃與小腸 12h，大腸24h

　　2、峰濃度與谷濃度

　　（三）、緩控釋劑輔料：阻滯劑、骨架材料、增粘劑

　　緩釋、控釋制劑的處方和制備工藝

　　一、骨架型緩、控釋制劑：

　?。ㄒ唬┕羌芷奶幏脚c工藝：1、凝膠骨架片 2、蠟質(zhì)類骨架片 3、不溶性骨架片

　?。ǘ┚?、控釋顆粒（微囊）壓制片

　?。ㄈ┪竷?nèi)滯留片

　?。ㄋ模┥镎掣狡?/P>

　　（五）骨架型小丸

　　二、膜控型緩釋、控釋制劑：1、微孔膜包衣片 2、膜控釋小片 3、腸溶膜控釋片 4、膜控釋小丸

　　三、滲透泵片：由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動劑組成。

　　四、植入劑第五節(jié) 緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外

　　評價

　　一、體外釋放度試驗(yàn)：1、溶出度試驗(yàn) 2、釋放度試驗(yàn)

　　二、體內(nèi)生物利用度研究

　　三個取樣點(diǎn)：第一個：0.5-2.h，30%以下，有無突釋； 第二個：4-6h，50% 第三個：7-10h 75%.