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美羅培南藥理作用

2020-03-20 10:36 醫(yī)學教育網(wǎng)
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美羅培南藥理作用,相信朋友們都想知道,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理相關知識點,供朋友們參考。

美羅培南藥理作用

美羅培南是供胃腸外使用的,對人體脫氫肽酶-1穩(wěn)定的碳青霉烯類 抗生素,通過干擾細菌細胞壁的合成而起到抗菌、殺菌作用。本品透過細菌細胞壁,對數(shù)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定特別是 ESBLs和Ampc酶均具有良好的穩(wěn)定性,與第三代頭孢菌素無交叉耐藥,并且與青霉素結(jié)合蛋白(PBPS)有高度親合性,因此美羅培南對需氧菌和厭氧菌具有廣譜抗菌活性。

對綠膿桿菌、大腸桿菌有獨特的孔蛋白(OprD)通道,通透性較好

對綠膿桿菌PBPs2,3,4的親和力明顯強于亞胺培南(亞胺培南僅與PBPs2 結(jié)合) ,主要靶位是PBPs3;大腸桿菌PBPs2,3,4也有非常強的親和力,主要靶位 是 PBPs2。

抗菌范圍包括:

.革蘭氏陽性需氧菌:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、表皮葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌、無乳鏈球菌、草綠色鏈球菌、糞腸球菌、屎腸球菌、奴卡菌屬、單核細胞增多性李斯特菌。

.革蘭氏陰性需氧菌:克雷伯菌屬、臭鼻克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、軍團菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、假單胞菌屬、銅綠膿假單胞菌、莫摩氏莫摩根菌、沙門菌屬、傷寒沙門菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、沙雷菌屬、志賀菌屬、耶爾森菌屬、變形桿菌屬、巴斯德菌屬、淋病奈瑟氏菌、枸櫞酸桿菌屬、嗜血桿菌屬、流感嗜血桿菌、產(chǎn)堿桿菌屬、不動桿菌屬、彎曲桿菌屬。

.革蘭氏陽性厭氧菌:放線菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、消化鏈球菌屬、丙酸桿菌屬。

.革蘭氏陰性厭氧菌:擬桿菌屬、脆弱類桿菌、壞疽梭形桿菌、韋榮球菌屬。

腎功能正常的志愿者靜脈注射美羅培南的半衰期T1/2約為一小時。

靜脈注射美羅培南12小時后,約70%美羅培南以原型從尿中排泄,12小時后尿中幾乎不能檢出。靜脈注射500mg美羅培南,尿中美羅培南的濃度10μg/ml,并保持5小時以上,健康志愿者每8小時靜注500mg美羅培南或6小時靜注1g美羅培南,未見美羅培南在血漿和尿液中蓄積。

美羅培南能很好地穿透進入包括細菌性腦膜炎腦脊液在內(nèi)的大部分體液和組織中達到有效濃度。

美羅培南在兒童體內(nèi)的藥代動力學參數(shù)與成人相似,2歲以下兒童體內(nèi)美羅培南的半衰期T1/2約為1.5-2.3小時,藥代動力學參數(shù)在劑量在10-40mg/kg范圍內(nèi)呈良好的線性關系。

腎功能不全患者,美羅培南的血漿清除率與肌酐清除率相關,對腎功能損害患者有必要進行劑量調(diào)整。

老年病人藥代動力學研究表明:美羅培南血漿清除率隨年齡增大、肌酐清除率的降低而降低。

肝病患者藥代動力學研究表明:肝病對美羅培南的藥代動力學參數(shù)沒有影響。

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