×××，男性，43歲，2005年起因終末期腎病在×××醫(yī)院行血液透析，2009年進(jìn)行腎移植術(shù)，術(shù)后予以新山地明+驍悉+激素三聯(lián)免疫抑制治療，腎功 能恢復(fù)良好，術(shù)后3周出院，出院時肌酐96umol/L.術(shù)后隨訪規(guī)律，2011年3月因肌酐逐漸上升至123 umol/L再次入院，經(jīng)移植腎穿刺活檢發(fā)現(xiàn)腎小管上皮細(xì)胞空泡樣變性?？紤]環(huán)孢素相關(guān)毒性，將環(huán)孢素替換至普樂可復(fù)，后肌酐逐漸降至105 umol/L左右。在隨訪過程中發(fā)現(xiàn)患者普樂可復(fù)濃度波動范圍較大在3-8ng/ml之間，至2013年3月肌酐再次上升至145 umol/L，再入院穿刺提示為急性排斥反應(yīng)。將普樂可復(fù)更換為新普樂可復(fù)，腎功能逐步好轉(zhuǎn)，肌酐降至100 umol/L左右，藥物濃度穩(wěn)定在5-7ng/ml之間。（該病例出自上海第一人民醫(yī)院）

他克莫司具有強(qiáng)大的免疫抑制作用，以他克莫司為基礎(chǔ)的免疫抑制方案已經(jīng)成為移植后一線基礎(chǔ)用藥方案。與環(huán)孢素相比，他克莫司更具強(qiáng)效抗排斥作用，且具有更 好的腎臟安全性等優(yōu)勢。然而，他克莫司屬于狹窄治療指數(shù)藥物（NTI），濃度過高會引起腎毒性，而濃度過低可導(dǎo)致排斥反應(yīng)的發(fā)生。飲食等也會影響他克莫司 的血藥濃度，可能會導(dǎo)致不良反應(yīng)，患者個體化差異較大。因此，為了維持他克莫司合理穩(wěn)定的血藥濃度，降低在安全性上可能存在的風(fēng)險，醫(yī)生可能會選擇將他克 莫司更換為他克莫司緩釋劑型。

他克莫司緩釋劑型是以緩慢及可控的速度釋放藥物，使患者擁有平穩(wěn)持久的血藥濃度，不僅秉承了他克莫司的金牌品質(zhì)，同時在此基礎(chǔ)上解決了血藥濃度不穩(wěn)定而造 成風(fēng)險的問題，提高了患者服藥的依從性。以下是一個真實(shí)的事例，從這個事例中我們可以了解到他克莫司緩釋劑型因其平穩(wěn)持久的血藥濃度給患者帶來的獲益醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。

他克莫司緩釋劑型有效改善腎功能

從上述事例中可以看到，患者由他克莫司轉(zhuǎn)換為他克莫司緩釋劑型后，肌酐水平由145 umol/L降至100 umol/L左右，腎功能逐步好轉(zhuǎn)；而他克莫司血藥濃度波動范圍也由3-8ng/ml穩(wěn)定到5-7ng/ml之間。這正是因?yàn)樗四揪忈寗┬蛽碛衅椒€(wěn)的血藥濃度而帶來的獲益。

另有研究分析顯示，腎移植患者從他克莫司轉(zhuǎn)換為他克莫司緩釋劑型后，轉(zhuǎn)換后12個月，血清肌酐濃度平均降低9.2%，轉(zhuǎn)換后24個月，平均腎小球?yàn)V過率增加了15.6%，這表明了他克莫司緩釋劑型能有效改善移植患者的腎功能。

他克莫司緩釋劑型具有更優(yōu)的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)價值

他克莫司緩釋劑型因具有更好的藥物經(jīng)濟(jì)學(xué)價值，為長期治療奠定了一定的基礎(chǔ)。一項(xiàng)研究將他克莫司緩釋劑型和他克莫司的長期費(fèi)用進(jìn)行了對比。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，服用他克莫司緩釋劑型的患者每人每5年可節(jié)約9411美元（57594.8人民幣）。

他克莫司緩釋劑型提高患者安全性

目前已有研究證實(shí)，他克莫司轉(zhuǎn)換為他克莫司緩釋劑型后患者血糖和甘油三酯水平均顯著降低。這表明了他克莫司緩釋劑型在維持同等免疫抑制強(qiáng)度時，降低了血糖、血脂等心血管危險因素。此外，轉(zhuǎn)換為他克莫司緩釋劑型后，可顯著減少移植受者的胃腸道并發(fā)癥。