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中藥藥理學(xué):活血化瘀常用藥物(輔導(dǎo)精華)

2009-11-09 16:15 來源:
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  丹參

  主要:脂溶性的二萜類成分、水溶性的酚酸成分。主要是丹參酮、丹參素。

  丹參具有祛瘀止痛、活血通經(jīng)、清心除煩之功效。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

 ?。?)抗心肌缺血

  臨床:丹參治療冠心病、心絞痛有明顯療效。

  動(dòng)物實(shí)驗(yàn):丹參素、丹參酮ⅡA磺酸鈉等→對(duì)抗垂體后葉素引起的心肌缺血、結(jié)扎冠狀動(dòng)脈左前降支引起心肌梗死,明顯縮小心肌梗死范圍。

  丹參抗心肌缺血作用環(huán)節(jié)主要包括:

  ①擴(kuò)張冠脈,增加心肌血氧供應(yīng);②減慢心率,抑制心肌收縮力,擴(kuò)張外周血管,減輕心臟負(fù)荷,降低心肌耗氧量;③抗自由基,抗脂質(zhì)過氧化,保護(hù)心肌。

 ?。?)抗腦缺血

 ?、俚?duì)缺血后腦組織有明顯的保護(hù)作用。②乙酰丹酚酸A→預(yù)防大腦中動(dòng)脈血栓形成,降低腦梗死范圍,改善行為障礙。

  機(jī)制:

  降低腦組織TXA2的生成;

  抑制缺血時(shí)腦組織興奮性氨基酸釋放;

  改善腦組織微循環(huán)等。

 ?。?)抗血栓

 ?、俚⑼駻磺酸鈉、丹參素→抑制血栓形成。

 ?、跈C(jī)制:抗凝血、抑制血小板聚集。

  丹參注射液→抑制磷酸二酯酶→增加血小板中cAMP→抑制血小板的聚集。

  丹參素→抑制血小板TXA2的合成。

  丹參素→抑制凝血,促進(jìn)纖維蛋白降解。

  丹參素:抗血小板聚集作用>抗凝血作用。

  ③臨床:治療心絞痛、腦缺血。

 ?。?)改善微循環(huán)

  丹參→擴(kuò)張收縮狀態(tài)的微動(dòng)脈,加快血流流速,消除血液瘀滯,促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的建立。

 ?。?)促進(jìn)組織的修復(fù)與再生

  ①丹參能促進(jìn)肝、骨、皮膚等多種組織的修復(fù)與再生。

  ②促進(jìn)肝組織的修復(fù)、再生作用顯著。

  肝:丹參→保肝、促進(jìn)肝細(xì)胞再生。

  骨:丹參→促進(jìn)骨折愈合。

  作用環(huán)節(jié):

  促進(jìn)骨折組織中鈣沉積,骨痂形成,骨生成細(xì)胞增加;

  成纖維細(xì)胞功能增強(qiáng);

  破骨細(xì)胞增多促進(jìn)骨的改建。

  皮膚:丹參→促進(jìn)皮膚切口愈合的作用。

  肺:丹參注射液→抑制肺纖維化病變。

 ?。?)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

  2.其他作用

 ?。?)對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響:①保護(hù)放射性肺損傷;②丹參→豚鼠藥物性喘息有保護(hù)作用,解除組胺、乙酰膽堿致痙攣。

 ?。?)對(duì)胃腸道的影響:抗?jié)儯簲U(kuò)張胃黏膜血管,降低胃酸度,抑制胃蛋白酶活性。

 ?。?)對(duì)腎臟的影響:①降低血尿素氮、肌酐;②增加腎小球?yàn)V過率醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理、腎血流量;③改善腎功能。

  (4)對(duì)免疫功能的影響:抑制機(jī)體體液免疫、細(xì)胞免疫→對(duì)抗排斥反應(yīng)。

 ?。?)抗菌、抗炎:對(duì)金黃色葡萄球菌、其他耐藥菌株有較強(qiáng)的抑制作用。

  綜上所述:

 ?、俚㈧铕鲋雇?、活血通經(jīng)、清心除煩功效;

  ②藥理作用概括:

  血流動(dòng)力學(xué):抗心肌缺血、抗腦缺血。

  血液流變:抗血栓。

  微循環(huán):改善微循環(huán)?;钛?/p>

  促進(jìn)組織的修復(fù)與再生。

  鎮(zhèn)痛。

  清心除煩→鎮(zhèn)靜。

  ③保護(hù)器官→心、腦、腎、肝、胃、肺。

 ?、苊庖咭种?、抗菌、抗炎。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.冠心病

  2.慢性肝炎和早期肝硬化

  3.腦缺血

  4.肺心病

  川芎

  川芎嗪、阿魏酸是川芎所含重要的有效成分。

  川芎具有活血行氣、祛風(fēng)止痛之功效。

  【藥理作用】

  1.與功能主治相關(guān)的藥理作用

 ?。?)對(duì)心肌收縮力的影響

  川芎嗪對(duì)不同種屬動(dòng)物、不同狀態(tài)心臟的作用不同。

  增強(qiáng):川芎嗪靜脈注射→犬→強(qiáng)心作用,加快心率,增加心排血量。

  抑制:①大劑量川芎嗪靜脈注射→貓→抑制心肌收縮力、心臟功能。②川芎嗪→離體豚鼠灌流心臟→劑量依賴性地抑制心肌收縮力。

  (2)擴(kuò)張血管、降血壓

  ①川芎嗪→擴(kuò)張動(dòng)脈,如股動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、腸系膜動(dòng)脈等,其中擴(kuò)張股動(dòng)脈的作用較強(qiáng)。②川芎嗪→降低腦血管阻力,增加血流量。③川芎嗪→舒張肺動(dòng)脈,降低肺動(dòng)脈高壓、肺血管阻力。④川芎嗪→改善微循環(huán)障礙。⑤川芎嗪→降壓。

 ?。?)抗心肌缺血

  川芎嗪→預(yù)防心肌缺血再灌注損傷,對(duì)抗缺血再灌注引起的心泵血功能減退,室性心律失常發(fā)生。

  機(jī)制:

  ①擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,增加冠脈流量有關(guān);②保護(hù)心肌細(xì)胞線粒體。

 ?。?)抗腦缺血

  ①川芎嗪→透過血腦屏障→擴(kuò)張腦血管,改善微循環(huán),增加腦血流量;②川芎嗪→提高線粒體膜的流動(dòng)性,對(duì)腦細(xì)胞膜Ca2+-Mg2+-ATP酶活性有保護(hù)作用,能降低細(xì)胞內(nèi)Ca2+的超載,對(duì)腦缺血性損傷有治療作用;③阿魏酸鈉→抗氧化作用:減輕腦缺血再灌注損傷,能降低MDA含量,增高GSH-Px及SOD活性。

 ?。?)抑制血小板聚集、抗血栓形成

 ?、俅ㄜ亨?rarr;抑制血小板聚集,對(duì)已聚集的血小板有解聚作用;②阿魏酸→抗血小板聚集。

  機(jī)制:

 ?、俅ㄜ亨?rarr;抑制TXA2合成酶→抑制TXA2的合成,對(duì)環(huán)氧化酶活性、PGI2活性無影響。②川芎嗪→阻滯Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流,升高血小板內(nèi)cAMP含量。③阿魏酸→抑制血小板TXA2的釋放,拮抗其活性;增強(qiáng)PGI2活性。

 ?。?)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛

 ?、俅ㄜ簱]發(fā)油→抑制大腦。但對(duì)延腦的血管運(yùn)動(dòng)中樞、呼吸中樞,脊髓反射有興奮作用,劑量加大則轉(zhuǎn)為抑制。②川芎→鎮(zhèn)靜。③川芎嗪→鎮(zhèn)痛。

  (7)對(duì)子宮平滑肌的作用

  興奮:

  川芎浸膏→增強(qiáng)妊娠家兔離體子宮收縮;大劑量使子宮麻痹,收縮停止。

  抑制:

  丁烯基酜內(nèi)酯、丁基酜內(nèi)酯→抑制子官收縮。

  阿魏酸、中性成分川芎內(nèi)酯→解痙。

  2.其他作用

  (1)對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響:松弛支氣管,防治哮喘發(fā)作。

 ?。?)延緩慢性腎損害:川芎嗪→增加腎血流量,減輕腎組織損傷,加速修復(fù)過程。

 ?。?)對(duì)免疫系統(tǒng)的影響:川芎嗪→增強(qiáng)免疫。

 ?。?)抗腫瘤:

  抑制腫瘤細(xì)胞粘附:

  降低腫瘤細(xì)胞的表面活性,使其不易黏附成團(tuán),易于在血流中單個(gè)殺滅。

  改變癌癥病人血流循環(huán)的"高凝狀態(tài)",使癌細(xì)胞在血流中不易黏著停留、著床,易于滅。

  改善微循環(huán):

  增加放射損傷部位血氧供應(yīng),抑制膠原合成,減輕放射性病理變化;

  有利于化療藥物到達(dá)病灶,殺滅癌細(xì)胞。

 ?。?)抗菌:川芎→抑制革蘭陰性細(xì)菌、致病性皮膚真菌。

  綜上所述:1.川芎活血行氣、祛風(fēng)止痛之功效:

  血流動(dòng)力:調(diào)節(jié)心臟收縮力、擴(kuò)張血管、降壓、抗心肌缺血、抗腦缺血。

  血流變:抗血栓形成。

  微循環(huán):改善微循環(huán)

  調(diào)節(jié)子宮平滑肌、鎮(zhèn)痛。

  2.鎮(zhèn)靜。

  3.保護(hù)器官:心、腦、腎、肺。

  4.增強(qiáng)免疫、抗腫瘤、抗菌。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.冠心病

  2.血栓閉塞性脈管炎、缺血性腦病

  3.呼吸系統(tǒng)疾?。喝绶涡牟?、毛細(xì)支氣管炎哮喘性支氣管炎、肺纖維化等疾病

  4.泌尿系統(tǒng)疾病:慢性腎功能衰竭,腎小管功能損害,并對(duì)慶大霉素腎毒性有保護(hù)作用

  益母草

  含益母草堿、水蘇堿、益母草定等生物堿。

  益母草有活血祛瘀調(diào)經(jīng),并有利水消腫之功效。

  【藥理作用】

  1.興奮子宮

  益母草煎劑→兔離體未孕、早孕、晚期妊娠、產(chǎn)后子宮均有興奮作用。

  表現(xiàn):子宮張力增強(qiáng),收縮幅度增大,節(jié)律加快。

  主要成分:益母草堿。

  2.改善血流動(dòng)力學(xué)、保護(hù)缺血心肌

 ?、僖婺覆?rarr;直接擴(kuò)張血管。②益母草注射液→增加冠脈流量,改善微循環(huán),并減慢心率。

  ③減少梗死范圍,對(duì)心肌細(xì)胞線粒體有保護(hù)作用。

  3.改善血液流變學(xué)、抗血栓形成

  ①使血栓形成時(shí)間延長,血栓長度縮短,重量減輕。②使血小板計(jì)數(shù)減少,聚集功能減弱。

  4.利尿、防治急性腎小管壞死

  ①益母草堿→增加尿量。②益母草堿→對(duì)急性腎小管壞死模型→降低尿素氮,減輕腎組織損傷。③益母草堿→防治急性腎功能衰竭。

  綜上所述;

  1.活血祛瘀→改善血流動(dòng)力學(xué),保護(hù)缺血心肌;抗血栓形成。

  2.調(diào)經(jīng)→興奮子宮。

  3.利水消腫→利尿、防治腎小管壞死。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.產(chǎn)后子宮出血和復(fù)舊不全

  2.急性腎小球腎炎

  3.冠心病心絞痛

  延胡索

  主要含有生物堿。

  延胡索有活血、行氣、止痛的功效。

  【藥理作用】

  1.與功效主治相關(guān)的藥理作用

 ?。?)鎮(zhèn)痛

  鎮(zhèn)痛主要有效成分:延胡索乙素作用最強(qiáng),丑素次之,甲素較弱。

  特點(diǎn):

  鎮(zhèn)痛作用較嗎啡弱,但優(yōu)于復(fù)方阿司匹林。

  對(duì)鈍痛的作用優(yōu)于銳痛。

  與嗎啡等麻醉性鎮(zhèn)痛藥相比:副作用少而安全。鎮(zhèn)痛時(shí)對(duì)呼吸沒有明顯抑制,也無便秘等副作用,沒有成癮性。

  機(jī)制:左旋四氫巴馬汀是一個(gè)多巴胺受體阻斷劑,與阻斷腦內(nèi)多巴胺D1受體,使紋狀體亮氨酸腦啡肽含量增加有關(guān)。

  (2)鎮(zhèn)靜、催眠

  左旋四氫巴馬汀→引起睡眠。

  特點(diǎn):與吩噻嗪類作用有相同之處。

  表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面:

  睡眠淺而易醒;

  馴化作用;

  有一定的鎮(zhèn)吐、降低體溫作用;

  能對(duì)抗苯丙胺的中樞興奮作用和毒性作用;

  大劑量時(shí)出現(xiàn)帕金森征樣(錐體外系)反應(yīng)。

  機(jī)制:阻滯腦內(nèi)DA受體的功能。

 ?。?)抗心肌缺血

  ①延胡索總堿、去氫延胡索甲素→擴(kuò)張冠脈,增加冠脈血流量;②延胡索總堿、去氫延胡索甲素→增強(qiáng)心肌耐缺氧能力。③延胡索→擴(kuò)張外周血管,降低外周阻力。

 ?。?)抑制胃酸分泌、抗?jié)儯?/p>

  去氫延胡索甲素、延胡索乙素→減少胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性→抗?jié)儭?/p>

  2.其他藥理作用

  (1)抗心律失常

 ?、傺雍骺倝A、消旋四氫巴馬汀→抗心律失常作用,并有負(fù)性肌力作用。②與拮抗Ca2+有關(guān)。

 ?。?)保護(hù)腦缺血再灌注損傷

  延胡索乙素→保護(hù)腦缺血再灌注損傷,減少腦組織脂質(zhì)過氧化物生成,減輕腦組織病理損害、神經(jīng)功能障礙。

  (3)平滑肌松弛作用

 ?、僮笮臍浒婉R汀→對(duì)抗BaCl2、KCl、5-HT、Ach所致的離體豚鼠氣管螺旋條收縮;②消旋四氫巴馬汀→對(duì)抗催產(chǎn)素、KCl所引起的大鼠離體子宮收縮;③鈣拮抗作用。

  綜上所述:

  1.活血→抗心肌缺血,抗心律失常,保護(hù)腦缺血再灌注損傷

  2.行氣止痛→抑制胃酸分泌,抗?jié)?;?zhèn)痛,鎮(zhèn)靜催眠;松弛平滑肌。

  【現(xiàn)代應(yīng)用】

  1.各種疼痛

  2.失眠

  3.胃潰瘍

  4.冠心病

  桃仁

  【藥理作用】

  1.降低血管阻力、改善血流動(dòng)力學(xué)

  2.抗血栓形成:①桃仁→抗凝血;②桃仁→抑制血小板聚集,強(qiáng)于當(dāng)歸、赤芍、紅花、益母草等藥。機(jī)制:與提高血小板內(nèi)cAMP含量有關(guān)。

  3.潤腸通便:脂肪油。屬潤滑性瀉藥。

  4.保肝、抗肝硬化:苦杏仁苷是抗肝纖維化的成分。

  機(jī)制:①提高肝血流量;②提高肝組織膠原酶活性,促進(jìn)肝內(nèi)膠原分解代謝。

  5.抗炎、鎮(zhèn)痛。

  紅花

  【藥理作用】

  1.興奮子宮(通經(jīng)):①增加收縮力、節(jié)律,甚至引起痙攣;②對(duì)已孕子宮的作用更明顯;③雌激素樣作用,使子宮重量增加。

  2.抗凝血、抗血栓形成

  3.擴(kuò)張血管、改善微循環(huán):①紅花注射液→擴(kuò)張血管,機(jī)制:直接或部分阻斷α受體;②紅花→降低冠脈阻力,增加冠脈流量;③紅花→改善微循環(huán)。

  4.抗缺血所致?lián)p傷:①紅花→實(shí)驗(yàn)性心肌缺血、心肌梗死有明顯保護(hù)作用;②紅花→減輕急性缺血、缺氧造成的腦組織病理性損害。

  5.降血脂:①紅花油→降低血清總膽固醇、總脂、甘油三酯水平;②紅花籽油→提高卵磷脂膽固醇?;D(zhuǎn)移酶活性,抑制膽固醇酯化,減少其吸收。

  莪術(shù)

  【藥理作用】

  1.抗腫瘤:莪術(shù)油→抗腫瘤。

  機(jī)制:①直接對(duì)癌細(xì)胞的殺滅作用;②增強(qiáng)癌細(xì)胞的免疫原性,誘發(fā)或促進(jìn)機(jī)體對(duì)腫瘤的免疫排斥反應(yīng)。

  臨床:治療宮頸癌

  2.抗血栓形成:醋制后作用明顯增強(qiáng)。

  3.鎮(zhèn)痛:醋炙莪術(shù)作用強(qiáng)而持久。

  4.對(duì)胃腸平滑肌的影響:

  ①直接興奮平滑肌,增加胃腸蠕動(dòng);②離體:低濃度莪術(shù)使腸管緊張度升高,醫(yī)`學(xué)敎育網(wǎng)搜`集整理高濃度時(shí)使腸管松弛;③姜黃素有利膽作用。

  銀杏葉

  【藥理作用】

  1.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響:

  ①抗心肌缺血;②擴(kuò)張血管:銀杏葉制劑(GbE)→刺激血管內(nèi)皮細(xì)胞→釋放內(nèi)源性松弛因子;③改善微循環(huán)。

  2.對(duì)腦血管系統(tǒng)的影響:銀杏葉制劑(GbE)→增加腦血流量,減少缺血時(shí)腦組織耗能,保護(hù)腦細(xì)胞。

  3.對(duì)血小板聚集、血栓形成的影響:①銀杏內(nèi)酯→抑制血小板活化因子(PAF)誘導(dǎo)的血小板聚集。②銀杏葉總黃酮、銀杏葉口服液→抑制血小板聚集,溶解體外血栓。

  4.對(duì)呼吸系統(tǒng)的影響:①鎮(zhèn)咳、祛痰、平喘;②槲皮素→促進(jìn)痰液分泌、氣管纖毛運(yùn)動(dòng)→祛痰;③β-谷甾醇→鎮(zhèn)咳祛痰;④銀杏葉醇提物、總黃酮→解除支氣管平滑肌痙攣,對(duì)抗哮喘。

  5.鎮(zhèn)痛

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