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川烏頭-中醫(yī)藥

2014-06-11 10:36 醫(yī)學教育網(wǎng)
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川烏頭:

【出處】出自侯寧極《藥譜》《綱目》:烏頭有兩種,出彰明者即附子之母,今人謂之川烏頭是也。春末生子,故曰春采為烏頭,冬則生子已成,故曰冬采為附子。其天雄、烏喙、側子,皆是生子多者,因象命名,若生子少及獨頭者,即無此數(shù)物也。其產(chǎn)江左、山南等處者,乃《本經(jīng)》所列烏頭,今人謂之草烏頭者是也。故曰其汁煎為射罔。弘景不知烏頭有二,以附子之烏頭注射罔之烏頭,遂致諸家疑貳。川烏頭與草烏頭,在明代以前多統(tǒng)稱為烏頭。

【拼音名】Chuān Wū Tóu

【英文名】Common Monkshood Mother Root

【別名】川烏、烏喙、奚毒、即子、雞毒、毒公、耿子、烏頭

【來源】藥材基源:為毛茛科植物烏頭(栽培品)的母根。

拉丁植物動物礦物名:Aconitum carmichaeli Debx.采收和儲藏:6月下旬至月上旬采挖,除去地上部分莖葉,摘下子根(附子),取母根(川烏頭),去凈須根、泥沙,曬干。

【原形態(tài)】烏頭,多年生草本,高60-120cm.塊根通常2個連生,紡錘形至倒卵形,外皮黑褐色;栽培品的側根(子根)甚肥大,直徑達5cm.莖直立或稍傾斜,下部光滑無毛,上部散生貼伏柔毛。葉互生,革質(zhì),有柄;葉片卵圓形,寬5-12cm,3裂幾達基部,兩側裂片再2裂,中央裂片菱狀楔形,先端再3淺裂,裂片邊緣有粗齒或缺刻。總狀圓錐花序,花序軸有貼伏的柔毛;萼片5,藍紫色,外被微柔毛,上萼片盔形,長15-18mm,寬約20mm,側萼片近圓形;花瓣2,無毛;雄蕊多數(shù),花絲下半部擴張成寬線形的翅;心皮3-5個,離生,密被灰黃色的短絨毛。蓇葖果長圓形,具橫脈,花柱宿存,芒尖狀。花期6-7月。果期7-8月。

【生境分布】生態(tài)環(huán)境:生于山地草坡或灌木叢中。

資源分布:分布于遼寧南部、陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、廣東北部、廣西、四川、貴州、云南。主要栽培于四川。陜西、湖北、湖南、云南等地也有栽培。

【栽培】①氣候土壤 喜溫暖濕潤的氣候和充足的陽光,以土層深厚,土質(zhì)疏松肥沃,排水良好的腐殖質(zhì)壤土及砂質(zhì)壤土為佳。粘土則不宜種植。

②種植 主要用塊根繁殖,專門培育烏頭種根之處,多選擇山區(qū)中等肥沃而含有石礫的土壤。在每年立冬后挖取烏頭,將較大的運出供給栽植;較小的仍種于原地育苗。此外,尚可利用培育烏頭所結的種子進行繁殖,采種后,當年冬天播種,至第2年冬天即可挖取塊根。栽植的地方,一般多用平原田栽植,先行深耕,施足基肥,基肥以廄肥和堆肥為主,加施過磷酸鈣,務使泥土勻細疏松。栽植在冬至前6-10日進行,作成寬約67cm的畦,畦面弓背形,每畦開穴2行,行距25cm,穴距17cm,每穴栽入塊根1個,根芽須向上,然后覆蓋泥土。

③田間管理:㈠補苗、除草:幼苗出土后,如有缺苗,須隨時補植,及時拔除雜草。㈡修根:進行兩次修根,第1次在春分節(jié)苗高約17-20cm時,刨開植株附近的泥土,使現(xiàn)出母根和子根,將細小的子根割掉,每株只留母根兩邊較大的子根各1個,然后覆土厚約7cm.第2次在立夏前進行,重點修除新生的子根及保留子根上的須根,只留下面一根獨根。另外,見到莖桿上生出的子根亦應修去。㈢澆水和排水:幼苗出土期間,如遇天旱或土壤干燥時,須行澆水,一般每半月澆水1次,但須在次日將積水排除。㈣施肥:一般分3次進行,第1次在出苗后(約2月下旬),每畝施以稀釋的人糞尿各4000斤,干糞1600斤,腐熟的油餅200斤。第2、3次均在修根后進行,每隔2窩植株開一淺穴,將肥料施入穴內(nèi)。㈤打頂摘芽:為了防止植株徒長,花莖長高,消耗養(yǎng)料,在苗高50cm左右,進行打頂,一般只留6-9片葉子,打頂后,葉腋間易生腋芽,每周須摘芽1-2次。④病蟲害防治 病害:主要有霜霉病和葉斑病,用波爾多液(1:1:140)噴射防治,注意排水、通風。蟲害:有螻蛄和蠐螬危害,可用0.5%六六六粉制成毒餌誘殺醫(yī)學教育網(wǎng)`搜集整理。

【性狀】1.性狀鑒別 川烏頭(母根)為不規(guī)則圓錐形,稍彎曲,頂端常有殘莖,中部多向一側膨大,長2-7.5cm,直徑1.2-2.5cm.表面棕褐色或灰棕色,皺縮,有小瘤狀側根及子根痕。質(zhì)堅實,斷面類白色或淺灰黃色,形成層環(huán)多角形。氣微,味辛辣、麻舌。

以飽滿、質(zhì)堅實、斷面色白者為佳。

2.顯微鑒別 母根橫切面:后生皮層為棕色木栓化細胞,皮層薄壁組織偶見石細胞單個散在或數(shù)個成群;內(nèi)皮層不甚明顯韌皮部散有篩管群,內(nèi)側偶見纖維束。形成層環(huán)狀多角形。其內(nèi)外側偶有1至數(shù)個異型維管束。木質(zhì)部導管多列,徑向或略呈V形排列。髓部明顯。薄壁細胞充滿淀粉粒。

3.粉末特征:①石細胞近無色或淡黃綠色,類長方形、類方形、多角形或一邊斜尖,直徑49-117μm,長113-280μm,壁厚4-13μm,壁厚者層紋明顯,紋孔較稀疏。②淀粉粒單粒球形、長圓形或腎形,直徑3-22μm;復粒由2-15分粒組成。③導管淡黃色,主為具緣紋孔導管,直徑29-70μm,末端平截或短尖,穿孔位于端壁或側壁,有的導管分子縱橫連接或粗短扭曲。此外,有后生皮層細胞、纖維等。

【化學成份】塊根(母根)含烏頭堿(aconitine),次烏頭堿(hypaconitine),中烏頭堿(mesaconitine),塔拉胺(talatisamine),消旋去甲基衡州烏藥堿(demethylcoclaurine),異塔拉定(isotalatizidine),新烏寧堿(neoline),準噶爾烏頭堿(songorine),附子寧堿(fuziline),去甲豬毛菜堿(salsolinol),異飛燕草堿(isodelphinine),苯甲酰中烏頭堿(benzoylmesaconitine),多根烏頭堿(karakoline),森布星(senbusine)A,森布星(senbusine)B,14-乙酰塔拉胺(14-acetyltalatisamine),脂烏頭堿(lipoaconitine),脂次烏頭堿(lipohypaconitine),脂去氧烏頭堿(lipodeoxyaconitine),脂中烏頭堿(lipomesaconitine),北草烏堿(beiwutine),川附寧(chuanfunine),3-去氧烏頭堿(3-deoxyaconitine),惰堿(ignavine),荷克布星(hokbusine)A及B,尿嘧啶(uracil),烏頭多糖(aconitan)A.B.C.D.

【藥理作用】1.對心臟的作用 烏頭堿對離體與在位蛙心,初使心率減慢(阿托品可阻斷之),隨即由于高度刺激了心肌,突然心率加快,心收縮力加強,很快出現(xiàn)心律紊亂,心收縮力減弱,心臟收縮如桑葚狀,最終心跳停止。其治療量對人可使心率減慢、脈搏柔軟而弱、血壓微降(興奮迷走中樞);1.1致顫作用:烏頭堿中毒極易產(chǎn)生心室纖維顫動,有認為是由于心肌興奮性增高、膜毀極化、心肌產(chǎn)生高頻異位節(jié)律等所致,高濃度鈣可抑制之。有認為在膽堿能因素影響下,沖動波多源性折返的結果。家兔含竇房結之右心房肌較無竇房結者更易引起心房纖維顫動。

1.2強心作用:烏頭堿本身并無強心作用,對心臟毒性極強;而其水解產(chǎn)物——烏頭原堿Aconine的毒性僅為烏頭堿的1/2000-1/4000.有謂具強心作用,在離體蛙心可對抗烏頭堿引起的心律不齊;近年有人用經(jīng)10個半小時水解的烏頭堿溶液于離體心臟(蛙、豚鼠)實驗,僅有微弱的強心作用。日本學者認為烏頭中的強心成分為非生物堿部分,其所用植物品種主要為AconitumjaponicumNakai,小部分系中國移種于日本的川烏。我國學者從川附中分離出生物堿反應不甚明顯的成分,對于離體蛙心具強心作用,此成分難溶于苯、乙醚和氯仿,而易溶于水和乙醇,經(jīng)pH3-11范圍的酸堿度處理不減弱其強心作用,此物質(zhì)既非生物堿亦非強心甙。根據(jù)此種理化性質(zhì),應作Ca(++)的定性及定量測定。南京產(chǎn)的中國烏頭Aconitumchinense久煎劑及川附子(熟附片)煎劑,對離體心臟(蟾蜍、蛙、豚鼠)具有明顯的強心作用,熟附片作用較強,煎煮愈久強心愈顯著,毒性愈低,而生烏頭的冷浸液或煎煮時間較短者僅表現(xiàn)短暫的心振幅增大,繼而心臟抑制及心律紊亂(與烏頭堿作用相似)。經(jīng)化學分析,上述制劑不含強心甙,卻含有較高濃度的鈣,烏頭為0.24%,熟附片1.41%(據(jù)調(diào)查在炮制過程加入鹵巴)。煎煮愈久,煎劑中鈣含量也相應增高。以EDTA絡合法、離子交換樹脂、草酸銨除去鈣后則強心作用消失。烏頭灰分中鈣含量為0.64%,亦呈強心作用。因此認為烏頭、附子(熟附片)煎劑的強心作用與其中所含的鈣有密切關系。在加熱煎煮或炮制后,總堿含量減少。毒性亦大大降低。

2.對血壓、血管的影響 烏頭堿能使血壓下降,中國烏頭及川附(熟附片)煎劑對麻醉犬或貓可引起迅速而暫短的降壓,此時心臟并無明顯變化,降壓可被大量阿托品或苯海拉明所消除。用末梢阻力測定裝置表明,熟附片煎劑能引起下肢血管顯著擴張,此外尚能擴張冠狀血管(與血壓、心率無關)。有謂急救回陽湯(附子、樟腦、人參、麝香)有升壓作用。四逆湯(附子、干姜、甘草)對狗急性失血亦使血壓上升。而附桂湯對大鼠腎皮性高血壓(腎上腺部分灼傷)有降壓作用,并使灼傷側腎上腺活動加強(1-C14-乙酸鈉摻入試驗)。

3.消炎作用及其與腎上腺皮質(zhì)的關系 熟附片(白附片)或黑附片煎劑,經(jīng)腹腔注射或口服對甲醛性及蛋清性踝關節(jié)腫有明顯的消炎作用。熟附片煎劑不論口服(0.2g/100g)、皮下或肌肉注射均能顯著降低大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸的含量,其作用不被戊巴比妥鈉及氯丙嗪所阻斷,但可部分被可的松所阻斷。中國烏頭中分離出的生物堿部分以及純?yōu)躅^堿亦有降低腎上腺內(nèi)抗壞血酸的作用,但非生物堿部分則無效;此外熟附片煎劑尚能增加大鼠尿中17-酮類甾醇的排泄,減少大鼠末梢血液中嗜酸性白細胞數(shù),因此對垂體-腎上腺皮質(zhì)系統(tǒng)具有興奮作用。用組織化學方法(小白鼠)研究亦證明,附子煎劑可使腎上腺皮質(zhì)中膽甾醇含量減少(說明腎上腺皮質(zhì)激素分泌旺盛),磷酸酶活性增強(說明通過腎上腺皮質(zhì)激素增強了糖、蛋白、脂肪的代謝)并促進肝糖元的增加。但用黑附片煎劑1克/100克(較上述報告劑量大5倍),1次或連續(xù)6次口服給藥,均不能使大鼠腎上腺內(nèi)抗壞血酸含量降低醫(yī)學教育網(wǎng)`搜集整理。

4.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響烏頭堿0.1-0.2mg/公斤能破壞大白鼠電防御性一運動爬桿條件反射,非條件反射亦受輕度破壞,腦各部位氨含量均急劇下降;以0.002μg/kg注入家兔第四腦室,可引起麻醉現(xiàn)象。用電刺激小白鼠尾巴法證明烏頭堿有一定的鎮(zhèn)痛作用,東莨菪堿能增強其效力。烏頭在中藥麻醉復方中,其鎮(zhèn)痛作用可與洋金花協(xié)同,并能拮抗洋金花引起的心率加快及口干。中國烏頭煎劑能提高家兔電痙攣閾,但不能防止大白鼠最大電休克發(fā)作。

5.其他作用烏頭堿可抑制呼吸中樞,使呼吸變慢;對局部皮膚粘膜的感覺神經(jīng)末梢先興奮、瘙癢、燒灼感,繼以麻痹、知覺喪失;并可反射性引起唾液分泌亢進,使發(fā)熱及正常動物體溫降低。對離體腸管呈膽堿樣作用。試管內(nèi)能抑制細菌。烏芨散能使子宮附屬韌帶、陰道、子宮及十二指腸興奮。附子粗提出物或總甾醇對大鼠、小鼠體重,提肛肌或腎臟重量等無明顯影響,表明無同化和雄性激素樣作用。

【毒性】烏頭毒性極強,因品種、采集時間、炮制、煎煮時間等不同,毒性差別很大,炮制過程中生物堿含量可損失81.3%,不同地區(qū)附片毒性測定可相差8倍之多,其總生物堿含量與其毒性強度間無平行關系,而與乙酰基含量有較大關系。疲勞、出血、饑餓的動物毒性可減弱,交感神經(jīng)系統(tǒng)機能亢進者易中毒。中毒量可使犬心動過速、室性纖維顫動、撲動。它對心臟的作用,部分由于迷走神經(jīng)的影響,更主要的是其直接對心肌的作用。動物實驗證明,熟附片中毒時的心電圖改變與烏頭堿相似,大量阿托品對熟附片中毒之兔、豚鼠的心電圖有改善作用,但不能防止動物死亡,但有報告對烏頭中毒之小鼠可降低死亡率,使烏頭堿某些毒性癥狀延遲出現(xiàn)。臨床應用大劑量阿托品搶救烏頭中毒,可以減輕癥狀,使心電圖恢復正常。利多卡因可顯著降低動物因烏頭中毒的死亡率。干姜、甘草與熟附片同煮,可使后者毒性大為降低,并降低動物(兔、小鼠)死亡率或延長死亡時間。此外金銀花、綠豆、犀角亦可解毒。烏頭堿在離體心房所引起的纖維顫動,普魯卡因、抗組織胺藥、奎寧丁、心得安等均能抑制之。

同屬植物日木烏頭AconitumjaponicumNakai(多為白河附子)及從中國移植于日本的川烏(少部分用此實驗),在加壓罐內(nèi)用110℃1公斤/平方cm40分鐘進行處理,此時烏頭堿已分解,強心成分為一種耐熱的無毒的非生物堿部分,對離體蟾蜍心臟具有強心作用,而其毒性(半數(shù)致死量)則為原生藥1/150;處理后附子不出現(xiàn)唾液分泌增加、全身痙攣等中毒癥狀。烏頭冷浸液在一定量時作用與烏頭堿一樣(引起兔血壓下降,心律紊亂),煎劑則毒性減弱對離體心臟表現(xiàn)強心作用,進一步從烏頭根中分離出氯仿不溶性物質(zhì),為非生物堿成分,耐熱、毒性減弱,卻具有強心作用,并闡明了烏頭經(jīng)炮制、煎煮后,使有毒成分分解,而強心成分不變,因此認為中醫(yī)所用附子的作用,是由烏頭堿分解產(chǎn)物及其非生物堿強心成分的綜合作用。有用離子交換樹脂及色層分離提得強心成分,但在室溫22℃時仍表現(xiàn)毒性。其強心作用可因采集季節(jié)(5-9月采者引起心傳導障礙,11月至翌年2月采集之烏頭及開花期采集之葉均表現(xiàn)強心作用),實驗時的室溫(20℃以上毒性占優(yōu)勢,18℃以下則強心作用占優(yōu)勢)、保存期間(放置1年以上強心作用明顯)、動物機體狀態(tài)(動物冬眠、饑餓、疲勞等狀態(tài)強心作用顯著)等因素而受影響。日產(chǎn)烏頭、附子中無機鹽含量相當高,其含量與周圍土壤化學成分有關,Ca(++)含量:母根65mg%,子根5mg%.附子有中樞興奮作用,大量對電刺激小鼠表現(xiàn)鎮(zhèn)痛,并使動物能耐受寒冷的影響,使離體腸管張力上升,此外具有防腐、抗真菌等作用。烏頭堿滴入兔角膜,先興奮后麻痹。烏頭堿、新烏頭堿(Mesaco-nitine)、愛沙烏頭堿(Jesaconitine)均易從粘膜吸收,因加熱而減弱毒性,三者中最后一種毒性最強,其次為新烏頭堿。附子中毒時普魯卡因有解毒作用;此外,甘草、生姜、遠志、黃耆、黑豆、牛乳等亦可解毒。日本報道AconitumchinenseSieb莖、葉的浸出液具有原形質(zhì)毒樣作用,對心血管、腸管、瞳孔有類似擬交感胺的作用。

【鑒別】理化鑒定 (1)取本品粉末0.5g,加乙醚10ml與氨試液0.5ml,振搖10min,濾過。濾液置分液漏斗中,加硫酸液(0.25mol/L)20ml,振搖提取,分取酸液適量,用水稀釋后,用分光光度法測定,在231nm波長處有最大吸收。(檢查烏頭堿)(2)取本品粉末約5g,加乙醚30ml,浸漬1h,時時振搖,濾過。取濾液6ml,殘渣加7%鹽酸羥胺甲醇溶液10滴與0.1%麝香草酚酞甲醇溶液2滴,滴加氫氧化鉀飽和的甲醇溶液至顯藍色后,再多加4滴,置水浴中加熱1min,用冷水冷卻。滴加稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph至2-3,加三氯化鐵試液1-2滴與氯仿1ml,振搖,下層液顯紫色。(檢查酯型生物堿)(3)薄層色譜 取本品粉末約1g,加10%氨溶液1ml,乙醚10ml,冷浸24h,濾過,濾液揮干,殘查用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容,作為樣品溶液。另取烏頭堿、中烏頭堿、次烏頭堿,用二氯甲烷配制成1mg/ml溶液作為對照品溶液。在高效硅膠GF254板(10cm×10cm)上點樣品和對照品溶液各3μl,以環(huán)已烷-乙酸乙酯-二乙胺(8:1:1)展開,取出,晾干,噴以碘化鉍鉀、碘化鉀碘試液的等容混合液顯色,供試液色譜在對照品色譜相應的位置,應顯相同的色斑。

【炮制】生川烏:揀去雜質(zhì),洗凈灰屑,曬干。制川烏:取凈川烏,用涼水浸漂,每日換水2-3次,漂至口嘗僅稍留麻辣感時取出,同甘草、黑豆加水共煎煮,至川烏熟透,內(nèi)無白心為度,除去甘草、黑豆,曬晾,悶潤后切片,曬干(每川烏100斤,用甘草5斤,黑豆10斤)醫(yī)學教育網(wǎng)`搜集整理。

【性味】辛;苦;熱;大毒

【歸經(jīng)】心;肝;脾;腎經(jīng)

【功能主治】祛風除濕;溫經(jīng);散寒止痛。主風寒濕痹;關節(jié)疼痛;肢體麻木;半身不遂;頭風頭痛;心腹冷痛;寒疝作痛;跌打瘀痛;陰疽腫毒;并可用于麻醉止痛

【用法用量】內(nèi)服:煎湯,3-9g;或研末,1-2g;或入丸、散。內(nèi)服須炮制后用;入湯劑應先煎1-2h,以減低其毒性。外用:適量,研末撒或調(diào)敷。

【注意】陰虛陽盛,熱證疼痛及孕婦禁服。反半夏、栝樓、天花粉、川貝母、浙貝母、白蘞、白及。酒浸、酒煎服,易致中毒,應慎服。

【各家論述】

【摘錄】《中華本草》《中藥大辭典》

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