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毒物代謝酶被激活和抑制的意義--藥物毒理學(xué)

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“毒物代謝酶被激活和抑制的意義”是藥物毒理學(xué)需要掌握的知識(shí),為幫助大家復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:

1.毒物代謝酶被激活指外源化學(xué)物直接作用于酶蛋白,使其活性增加,但不涉及酶蛋白誘導(dǎo)合成,如異喹啉和克霉唑在體外可使mEH水解苯乙烯氧化物的活性增加五倍。

2.毒物代謝酶的抑制作用可分為兩類(lèi):競(jìng)爭(zhēng)性抑制和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。競(jìng)爭(zhēng)性抑制是由于一種毒物占據(jù)酶的活性中心,導(dǎo)致其他毒物代謝受阻,如甲醇和乙醇都由醇脫氫酶代謝,甲醇中毒時(shí),可給予乙醇治療。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制包括:與酶的活性中心發(fā)生可逆或不可逆結(jié)合,如苯硫酸可抑制羥酸酯酶活性使馬拉硫酸的水解速度減慢而增強(qiáng)毒性;破壞酶,如四氯化碳、氯乙烯等的代謝產(chǎn)物可與細(xì)胞色素酶P450共價(jià)結(jié)合,破壞其結(jié)構(gòu)和功能;減少酶合成,如鉛可抑制δ-氨基酮戊酸脫水酶和血紅素合成酶的活性,使血紅素的合成受阻醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理,從而抑制細(xì)胞色素酶P450的合成;變構(gòu)作用,如CO與細(xì)胞色素酶P450結(jié)合后引起變構(gòu),阻礙酶與氧結(jié)合而抑制其代謝過(guò)程;缺乏輔因子,如馬來(lái)酸乙二酯可耗竭GSH,使GST因缺乏輔因子而無(wú)法催化親電子劑的結(jié)合反應(yīng)。

以上是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理的“毒物代謝酶被激活和抑制的意義--藥物毒理學(xué)”,希望以上內(nèi)容對(duì)大家有幫助,更多考試相關(guān)資訊請(qǐng)關(guān)注醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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直播時(shí)間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

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