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中藥藥劑:影響眼用制劑中藥物吸收的因素

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1、藥物從眼瞼縫隙的損失:人正常淚液容量約為7μl,若不眨眼,可容納30μl左右的液體,若眨眼則藥液的損失將達(dá)90%左右。

2、藥物的外周血管消除:可能影響藥效,亦可能引起全身性副作用。

3、眼用制劑的pH及藥物的pKa:眼用制劑的pH影響不同pKa藥物的解離,進(jìn)而影響藥物的吸收,完全解離或完全不解離的藥物不能透過完整的角膜。故弱堿性藥物在偏堿性時(shí)吸收較好,但此時(shí)藥物的溶解度和制劑的穩(wěn)定性會下降,因此,配制時(shí)常應(yīng)用緩沖溶液進(jìn)行調(diào)節(jié)。

4、刺激性:眼用制劑的刺激性,不僅給眼部帶來不適,而且使結(jié)膜的血管和淋巴管擴(kuò)張,增加了藥物從外周血管的消除,并使淚液增加而稀釋藥物,影響藥物的眼部吸收與利用而降低藥效。

5、表面張力:滴眼劑的表面張力越小,越有利于滴眼劑與淚液的混合,也有利于藥物與角膜的接觸,使藥物易于滲入。

6、黏度:增加黏度可使滴眼劑中藥物與角膜接觸的時(shí)間延長,有利于吸收。

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